
約30年前,科學家在苔蘚蟲體內發現了一類獨特的抗癌分子,但一直未能在實驗室合成這些分子。歷經十多年探索,美國科學家將創新性化學策略與最新的小分子結構測定技術相結合,首次在實驗室合成了其中8種抗癌分子。這項研究還有望合成出更多有治療潛力的新分子。相關論文發表于22日出版的《科學》雜志。
研究示意圖 圖片來源:《科學》雜志
苔蘚蟲科是一種在熱帶水域發現的海洋無脊椎動物,被認為是潛在的新藥來源。約30年前,科學家曾在苔蘚蟲體內發現過一類獨特的抗癌分子。此后,許多從苔蘚蟲體內分離出的分子被當成新型抗癌劑進行了研究。
論文通訊作者、耶魯大學文理學院化學教授西斯·赫爾曾表示,這些由氧化環和氮原子組成的分子,吸引了全世界有機化學家的興趣。他們希望在實驗室從頭開始重建這些結構。但這些分子的結構密集且連接復雜,使得在實驗室合成它們幾乎是不可能完成的任務。
約10年前,赫爾曾團隊就開始對這些分子進行研究,對其結構和化學反應性有了深入了解,為最新研究奠定了基礎。
他們的新方法涉及3個關鍵步驟。首先,研究團隊避免了在反應過程中形成一種反應性雜環(吲哚),因為雜環含有兩種或多種元素,具有反應性,會使反應過程出現問題;隨后,他們使用氧化光環化方法來構建分子中的一些鍵,其中一個光環化過程涉及雜環與分子氧的反應;最后,研究團隊借助最新的微晶電子衍射分析來幫助可視化分子的結構。實驗結果表明,借助最新方法,他們成功合成了8種具有治療潛力的新分子。
研究人員表示,未來,他們有望利用該方法合成出更多有用的化學物質。